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YM-53601自由基

YM-53601自由基用途

YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂，其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。

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YM-53601自由基名称

[ CAS 号 ]:
182959-28-0

[ 中文名 ]:
YM-53601自由基

[ 英文名 ]:
YM-53601 free base

[英文别名 ]:

YM-53601自由基生物活性

[ 描述 ]:

YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Target: Squalene synthetase[1]

[体内研究]

YM-53601在大鼠血浆中以剂量依赖性方式抑制乙酸胆固醇生物合成。同时,YM-53601抑制用消胆胺处理的大鼠的FFA和甘油三酯生物合成,其在相同剂量范围内抑制胆固醇生物合成。单次口服给药的YM-53601降低了注射硫酸鱼精蛋白诱导的仓鼠中血浆甘油三酯水平的增加,硫酸鱼精蛋白抑制脂蛋白脂酶(LPL)并因此增加血浆极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯水平。 YM-53601还降低了用Triton WR1339处理的仓鼠中增强的血浆甘油三酯和胆固醇水平,这也抑制了VLDL的降解。在喂食正常饮食的仓鼠中单次给予YM-53601后1小时血浆胆固醇显着降低[1]。

[动物实验]

大鼠[1]给大鼠单次口服给予浓度为50mg / kg的YM-53601，1小时后通过腹膜内注射[14 C]乙酸盐（每只动物40.5μCi）。将大鼠和仓鼠用乙醚麻醉并在[14 C] - 乙酸盐注射后1小时杀死。测定胆固醇生物合成[1]。

[参考文献]

[1]. Ugawa T, et al. YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, suppresses lipogenic biosynthesis and lipid secretion in rodents. Br J Pharmacol. 2003 May;139(1):140-6.

[相关活性小分子]

YM-53601自由基物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
541.2±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁FN₂O

[ 分子量 ]:
336.403

[ 闪点 ]:
281.1±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
336.163788

[ LogP ]:
5.72

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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