E3连接酶Ligand-Linker共轭物10

E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

研究领域 >> 癌症

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate[1]

E3连接酶Ligand-Linker Conjugates 10使用VHL配体[1]。连接子是6-2-2。接头含有疏水和亲水部分的混合物,以平衡所得杂化化合物的疏水性/亲水性。已经开发出诱导致癌酪氨酸激酶BCR-ABL降解的PROTAC。 E3连接酶配体-连接子偶联物10可附着于强效TKI(博舒替尼和达沙替尼),通过劫持CRBN或VHL E3泛素连接酶介导c-ABL和BCR-ABL的降解[2]。

[1]. US 20170121321 A1

[2]. Lai AC, et al. Modular PROTAC Design for the Degradation of Oncogenic BCR-ABL. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Jan 11;55(2):807-10.

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