NAD 299盐酸盐

NAD 299盐酸盐用途

盐酸罗巴唑坦(NAD-299盐酸盐)是一种有效且选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)抑制剂。盐酸罗巴唑坦能提高5-HT细胞的放电速率。盐酸罗巴唑坦诱导5-HT1A受体占据。盐酸罗巴唑坦具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。

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NAD 299盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
184674-99-5

[ 中文名 ]:
NAD 299盐酸盐

[ 英文名 ]:
NAD 299 hydrochloride

[英文别名 ]:

NAD 299盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor

[体内研究]

盐酸罗巴唑坦(1-100µg/kg；静脉注射)在大鼠体内以 5微克/千克显着增加此类神经元的活性,并逆转西酞普兰(HY-121203)(300µg/kg静脉注射)或帕罗西汀(HY-122272)(100µg/kg,静脉注射)对大鼠中缝背核 5-羟色胺神经元活性的影响[1]. 盐酸罗巴唑坦(5,50µg/kg静脉注射) 提高 5-羟色胺细胞的放电率[1]。盐酸罗巴唑坦(2-100µg/kg；静脉注射)在猴子体内以剂量依赖性方式占据 5-羟色胺1a受体[2]。盐酸罗巴唑坦(0.3；1和 3µmol/kg皮下注射) 引起大鼠常设费用细胞外交流电流水平的剂量依赖性增加[3]。动物模型：300-600 g,雄性Sprague-Dawley大鼠(5-HT细胞)[1]剂量：1、5、12.5、25、50、100µg/kg给药：静脉注射。结果：5µg/kg时显著增加此类神经元的活性,增加剂量的罗巴唑坦5-100µg/kg或50-400 mg/kg不会进一步影响5-HT神经元的放电速率。动物模型：3-4 kg,食蟹猴[2]剂量：2、10、20、100µg/kg给药：静脉注射。结果：5-HT1A受体以剂量依赖性和可饱和的方式被占据,100μg/kg后5-HT1A的受体占据率最高(70-80%)。

[参考文献]

[1]. Arborelius L, et al. The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):133-8.

[2]. Farde L, et al. PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain. Neuropsychopharmacology. 2000 Apr;22(4):422-9.

[3]. Hu, Xiao Jing, et al. Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors : a microdialysis study in the awake rat. 2007.

NAD 299盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₄ClFN₂O₂

[ 分子量 ]:
354.847

[ 精确质量 ]:
354.151031

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

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