AF12198,人类I型白介素受体拮抗剂

AF12198,人类I型白介素受体拮抗剂用途

AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

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AF12198,人类I型白介素受体拮抗剂名称

[ CAS 号 ]:
185413-30-3

[ 中文名 ]:
AC-PHE-GLU-TRP-THR-PRO-GLY-TRP-TYR-GLN-L-AZETIDINE-2-CARBONYL-TYR-ALA-LEU-PRO-LEU-NH2

[ 英文名 ]:
AF12198

[英文别名 ]:

AF12198,人类I型白介素受体拮抗剂生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 8 nM (human IL1R1)[1]

[参考文献]

[1]. F Aimbire, et al. Low level laser therapy (LLLT) decreases pulmonary microvascular leakage, neutrophil influx and IL-1beta levels in airway and lung from rat subjected to LPS-induced inflammation. Inflammation

[2]. A L Akeson, et al.AF12198, a novel low molecular weight antagonist, selectively binds the human type I interleukin (IL)-1 receptor and blocks in vivo responses to IL-1. J Biol Chem. 1996 Nov 29;271(48):30517-23.

AF12198,人类I型白介素受体拮抗剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.354 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₉₆H₁₂₃N₁₉O₂₂

[ 分子量 ]:
1895.12000

[ 精确质量 ]:
1893.91000

[ PSA ]:
625.88000

[ LogP ]:
5.63910

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

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