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CM-675

CM-675用途

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。
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CM-675名称

[ CAS 号 ]:
1872466-47-1

[ 中文名 ]:
CM-675

[ 英文名 ]:
CM-675

CM-675生物活性

[ 描述 ]:

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:673 nM (IC50, 30 min (time-dependent))

PDE5:114 nM nM (IC50)


[体外研究]

CM-675(29a)显示出对I类HDAC抑制的显着的时间依赖性影响,特别是对HDAC2的抑制。对于HDAC1,其抑制效力也显着增加(约1个对数单位),预孵育时间：673 nM(30分钟),180 nM(4小时)和69 nM(6小时)[1]。

[参考文献]

[1]. Rabal O, et al. Discovery of in Vivo Chemical Probes for Treating Alzheimer's Disease: Dual Phosphodiesterase 5 (PDE5) and Class I Histone Deacetylase Selective Inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2019 Mar 20;10(3):1765-1782.

CM-675物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H32N6O3

[ 分子量 ]:
536.62

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