AChE/BChE/BACE-1-IN-2

AChE/BChE/BACE-1-IN-2用途

AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
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AChE/BChE/BACE-1-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1877000-20-8

[ 英文名 ]:
AChE/BChE/BACE-1-IN-2

AChE/BChE/BACE-1-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

IC50: 0.069 μM (hAChE), 0.097 μM (hBACE-1), 0.127 μM (hBChE)[1]


[体内研究]

AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)(0-10 mg/kg;p.o.)改善Y迷宫试验中东莨菪碱诱导的健忘症模型的认知功能障碍[1]。

[参考文献]

[1]. Choubey PK, et al. Design, synthesis, and multitargeted profiling of N-benzylpyrrolidine derivatives for the treatment of Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115721.

AChE/BChE/BACE-1-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H20F2N2

[ 分子量 ]:
302.36

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标题:【AChE/BChE/BACE-1-IN-2】AChE/BChE/BACE-1-IN-2 CAS号:1877000-20-8【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/1877000-20-8_1707933.html