松果体是一种3-氨基酸肽,具有神经保护作用。Pinalon可防止活性氧(ROS)的积累和抑制ERK1/2的激活。Pinalon具有刺激脑组织主要细胞成分功能活动的能力,降低细胞自发死亡的水平。Pinalon保护大鼠后代免于产前高同型半胱氨酸血症[1][2][3]。
Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂；抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。
Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。
抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
Iruplinalkib(WX-0593)是一种强效、选择性和口服活性的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib(WX-0593)在ALK或ROS1重排的晚期NSCLC中显示出良好的安全性和良好的抗肿瘤活性[1]。
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 琥珀酰膦酸三钠盐是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
Benz AP是一种有效的光敏剂。Benz AP产生单线态氧,与hCES2(人类羧酸酯酶2)活性呈负相关。在低hCES2环境下,Benz AP对癌细胞显示出较高的光细胞毒性。在TPE(双光子激发)时,Benz AP产生ROS并杀死癌细胞和肿瘤球体[1]。
Phylettralin(化合物10)是一种天然产物,可以从苋菜叶的正己烷-乙酸乙酯提取物中分离得到。藻毒素对天然免疫系统的不同谱系具有免疫抑制作用[1][2]。
Tempo 是一种经典的一氧化氮自由基,也 是一种线粒体 ROS 的选择性清除剂,可在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo 可诱导 DNA 链断裂,并可用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo 具有诱变和抗氧化作用。
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是从 Brevibacterium casei LS14 中提取的生物表面活性剂。Methyl 12-methyltridecanoate 提高了银纳米颗粒在体内环境中的生物相容性,为银纳米颗粒的功能化提供了一种新的途径。
抗肿瘤剂-57(化合物3o)是一种NQO1定向抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-57抑制肿瘤细胞生长,触发活性氧生成并诱导细胞凋亡[1]。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌(HCC)细胞周期阻滞和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的产生和积累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗肿瘤功能[1]。
DPP-4抑制剂3(化合物5a)是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50为0.75 nM。DPP-4抑制剂3显示出优异的抗氧化和促胰岛素活性[1]。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。
ROS激酶IN-2是一种ROS激酶抑制剂,在10μM时抑制率为21.53%[1]。
蛋白激酶抑制剂4(化合物3)是一种抑制TRK-a和ROS1(IC50分别为3.0 nM和104 nM)的蛋白激酶抑制剂[1]。
毛细管菌素是青蒿中的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。毛细血管素可用于研究哮喘介导的并发症,并可作为对抗布比卡因诱导的神经毒性的潜在神经保护剂[1][2][3]。
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
肉桂单宁B-1是一种原花青素,具有多种生物功能,包括抗氧化作用。肉桂单宁B-1在体内抑制RANKL诱导的破骨细胞生成并预防卵巢切除诱导的骨质疏松[1]。肉桂单宁B-1可用于骨质疏松症和结肠癌的研究[1][2]。
Cearoin 可从Dalbergia odorifera中分离,通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
GGTI 2417是GGTI-2418的甲酯前药,GGTI-2418是GGT酶I的高效,竞争性和选择性抑制剂；对Rap1香叶基香叶基化具有有效的抑制活性,IC50为400 nM；增加p27蛋白水平并诱导G0/G1期积累以及乳腺癌细胞中的凋亡细胞死亡,并防止核p27的降解。
WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。