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Sacubitril-d4

Sacubitril-d4用途

Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。
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Sacubitril-d4名称

[ CAS 号 ]:
1884269-07-1

[ 中文名 ]:
AHU377-d4

[ 英文名 ]:
AHU377-d4

[英文别名 ]:

Sacubitril-d4生物活性

[ 描述 ]:

Sacubitril-d4(AHU-377-d4)是氘标记的Sacubitril。Sacubitril(AHU-377)是一种有效的NEP抑制剂,IC50为5nm。Sacubitril(AHU-377)是心力衰竭药物LCZ696的一个组成部分。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[3]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.

[4]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

Sacubitril-d4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
656.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H25D4NO5

[ 分子量 ]:
415.515

[ 闪点 ]:
351.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
415.229675

[ LogP ]:
3.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.549

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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