Epiboxidine 盐酸盐

Epiboxidine 盐酸盐用途

Epiboxidine是一种有效和选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nachr的Kis分别为0.46nm和1.2nm。Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418的类似物[1]。

点击显示

Epiboxidine 盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
188895-96-7

[ 中文名 ]:
Epiboxidine 盐酸盐

[ 英文名 ]:
Epiboxidine hydrochloride

[英文别名 ]:

(+-)-Epiboxidine

Epiboxidine 盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.46 nM (rat α4β2 nAChR) and 1.2 nM (human α4β2 nAChR)[1]

[体外研究]

Epiboxidine在中枢神经元α4β2受体上具有亲和力和功能,在大鼠和人类中Kis分别为0.46和1.2[1]。Epiboxidine在PC12细胞的神经节型α3β4*-烟碱受体上具有活性,Ki为19[1]。Epiboxidine的毒性比Epibatidine小得多[1]。Epiboxidine刺激PC12和TE671细胞中的钠-22内流,EC50分别为0.18和2.6µM[2]。

[体内研究]

Epiboxidine(20μg/kg；ip；一次)治疗在小鼠中显示出显著的镇痛活性[1]。依泊昔丁(50和100 mg/kg；腹腔注射；一次)可产生热板法测定的显著抗伤害作用[2]。表波西定抑制大鼠大脑皮质膜[3H]尼古丁结合,Ki为0.6 nM[2]。动物模型：成年雄性NIH瑞士品系小鼠(25-30g)[2]剂量：50和100mg/kg给药：I.p。；一次结果：导致剂量相关的斜纹尾、低运动、低通气和阴茎勃起。

[参考文献]

[1]. Fitch RW, et al. Homoepiboxidines: further potent agonists for nicotinic receptors. Bioorg Med Chem. 2004;12(1):179-190.

[2]. Badio B, et al. Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine. Eur J Pharmacol. 1997;321(2):189-194.

Epiboxidine 盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.13g/cm3

[ 沸点 ]:
313.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₄N₂O

[ 分子量 ]:
178.23

[ 闪点 ]:
143.2ºC

[ 精确质量 ]:
214.08700

[ PSA ]:
38.06000

[ LogP ]:
2.72170

[ 蒸汽压 ]:
0.000507mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.53

Epiboxidine 盐酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CL5446415

Epiboxidine 盐酸盐文献

Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine.

Eur. J. Pharmacol. 321 , 189-194, (1997)

Synthetic (+/-)-epiboxidine (exo-2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-7-azabicyclo[2.2.1]heptane) is a methylisoxazole analog of the alkaloid epibatidine, itself a potent nicotinic receptor agonist with antinoci...

Dithiothreitol causes HIV-1 integrase dimer dissociation while agents interacting with the integrase dimer interface promote dimer formation.

Biochemistry 50 , 1567-81, (2011)

We have developed a homogeneous time-resolved fluorescence resonance energy transfer (FRET)-based assay that detects the formation of HIV-1 integrase (IN) dimers. The assay utilizes IN monomers that e...

更多文献