NGB 2904 hydrochloride

NGB 2904 hydrochloride用途

NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。

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NGB 2904 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
189061-11-8

[ 英文名 ]:
NGB 2904 hydrochloride

[英文别名 ]:

MFCD09971107
NGB 2904 hydrochloride
NGB 2904 (hydrochloride)

NGB 2904 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D3 Receptor:1.4 (Ki)

[体外研究]

NGB 2904拮抗喹吡罗(100 nM)刺激的有丝分裂,IC50为5.0 nM[1]。

[体内研究]

ngb2904(0.1-5mg/kg；i、第30页试验前1分钟)通过PR自我给药、BSR和可卡因触发的大鼠可卡因寻求行为的恢复,减弱可卡因的奖赏效应[2]。NGB 2904(26)μg/kg；一个单一的s.c.)增强了野生型小鼠安非他明(26毫克/千克)刺激的运动[3]。NGB 2904(0.026)μg-1毫克/千克；单次皮下注射或每天一次,持续7天)刺激野生型小鼠的自发运动[3]。动物模型：Naïve雄性Long-Evans大鼠(250-300g)[2]剂量：0.1,1,5mg/kg给药：I.p.30 测试结果前min：降低可卡因的断点(0.5 毫克/千克；在渐进比率(PR)强化下自我管理。抑制可卡因(2 毫克/千克；i、增强的脑电刺激奖励(BSR)。抑制可卡因(10 毫克/千克；i、 p.)触发恢复已熄灭的寻药行为。

[参考文献]

[1]. Yuan J, et, al. NGB 2904 and NGB 2849: two highly selective dopamine D3 receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Oct 6;8(19):2715-8.

[2]. Xi ZX, et, al. The novel dopamine D3 receptor antagonist NGB 2904 inhibits cocaine's rewarding effects and cocaine-induced reinstatement of drug-seeking behavior in rats. Neuropsychopharmacology. 2006 Jul;31(7):1393-405.

[3]. Pritchard LM, et, al. The dopamine D3 receptor antagonist NGB 2904 increases spontaneous and amphetamine-stimulated locomotion. Pharmacol Biochem Behav. 2007 Apr;86(4):718-26.

NGB 2904 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₀Cl₃N₃O

[ 分子量 ]:
530.916

[ 精确质量 ]:
529.145447

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

NGB 2904 hydrochloride安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

NGB 2904 hydrochloride文献

The dopamine D3 receptor antagonist NGB 2904 increases spontaneous and amphetamine-stimulated locomotion.

Pharmacol. Biochem. Behav. 86(4) , 718-26, (2007)

The dopamine D3 receptor is believed to play an important role in regulation of rodent locomotor behavior, and has been proposed as a therapeutic target for substance abuse, psychotic disorders, and P...

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