PI3Kδ-IN-11
PI3Kδ-IN-11用途
PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。
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PI3Kδ-IN-11名称
[ CAS 号 ]:
2413257-51-7
[ 英文名 ]:
PI3Kδ-IN-11
PI3Kδ-IN-11生物活性
[ 描述 ]:
PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PI3Kδ:27.5 nM (IC50)
[体外研究]
PI3Kδ-IN-11(化合物15c)(0-10μM;48小时)抑制Raji和Ramos,IC50分别为8.5μM和5.4μM【1】。PI3Kδ-IN-11(0.2-15μM;0-48小时)以剂量和时间依赖性的方式抑制Raji细胞的增殖[1]。PI3Kδ-IN-11(5μM;24小时)可触发10.78%的细胞凋亡[1]。PI3Kδ-IN-11(1-1000 nM;24小时)剂量依赖性降低Akt的磷酸化(S473)[1]。细胞活力测定细胞系:Raji和Ramos【1】浓度:0-10μM孵育时间:48小时结果:IC50s分别为8.5μM和5.4μM抑制Raji和Ramos。细胞增殖试验细胞系:Raji【1】浓度:0.2、1、4、8、10和15μM培养时间:0、12、24、36、48小时结果:以剂量和时间依赖性方式抑制Raji细胞的增殖。凋亡分析细胞系:Raji【1】浓度:5μM孵育时间:24小时结果:触发细胞凋亡10.78%。Western Blot分析细胞系:Raji【1】浓度:1、10、100、500和1000 nM培养时间:24小时结果:Akt(S473)的磷酸化呈剂量依赖性降低,说明PI3K/Akt途径的活性被有效阻断。
[参考文献]
PI3Kδ-IN-11物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H21N5O
[ 分子量 ]:
431.49
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