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盐酸普拉克索一水合物

盐酸普拉克索一水合物用途

Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole dihydrochloride hydrate 可以透过血脑屏障。
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盐酸普拉克索一水合物名称

[ CAS 号 ]:
191217-81-9

[ 中文名 ]:
普拉克索

[ 英文名 ]:
Pramipexole dihydrochloride hydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

盐酸普拉克索一水合物生物活性

[ 描述 ]:

Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole dihydrochloride hydrate 可以透过血脑屏障。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D2 Receptor:3.9 nM (Ki)

D3 Receptor:0.5 nM (Ki)

D4 Receptor:1.3 nM (Ki)

D2-type receptors:2.2 nM (Ki)


[体外研究]

盐酸普拉克索水溶液(0.01-10μM;72小时)产生树突树枝状化和胞体大小的剂量依赖性增加[3]。盐酸普拉克索可减轻左旋多巴在中脑培养中的毒性,提示普拉克索在组织培养中可能对多巴胺神经元有细胞保护作用[4]。

[体内研究]

盐酸普拉克索(0.25-1 mg/kg;静脉注射)可显著减少动物的梗死体积[5]。盐酸普拉克索改善神经功能恢复[5]。盐酸普拉克索通过线粒体途径预防缺血性中风的缺血性细胞死亡[5]。动物模型:雄性Wistar大鼠,体重250-300 g(16-18周龄)[5]剂量:0.25 mg/kg,1 mg/kg给药:在闭塞后1小时、6小时、12小时、18小时腹腔注射结果:与tMCAO(暂时性大脑中动脉闭塞)相比,梗死体积减少。

[参考文献]

[1]. Kvernmo, T., et al. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists. Clin Ther, 2006. 28(8): p. 1065-78.

[2]. Takashi Okura, et al. Blood-brain barrier transport of pramipexole, a dopamine D2 agonist. Life Sci. 2007 Apr 3;80(17):1564-71.

[3]. Ginetta Collo, et al. Ropinirole and Pramipexole Promote Structural Plasticity in Human iPSC-Derived Dopaminergic Neurons via BDNF and mTOR Signaling. Neural Plast. 2018; 2018: 4196961.

[4]. P M Carvey, et al. Attenuation of levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures by pramipexole. J Neural Transm (Vienna). 1997;104(2-3):209-28.

[5]. Syed Suhail Andrabi, et al. Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke. Dis Model Mech. 2019 Aug 1; 12(8): dmm033860.

盐酸普拉克索一水合物物理化学性质

[ 沸点 ]:
378ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
290 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C10H21Cl2N3OS

[ 分子量 ]:
302.264

[ 闪点 ]:
182.4ºC

[ 精确质量 ]:
301.078247

[ PSA ]:
88.41000

[ LogP ]:
4.09400

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
9.93E-11mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
Freely soluble in water, soluble in methanol, sparingly soluble or slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.

盐酸普拉克索一水合物MSDS

盐酸普拉克索一水合物安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
DL3375000

[ 海关编码 ]:
2934999090

盐酸普拉克索一水合物海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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