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IPAG

IPAG用途

IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。

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IPAG名称

[ CAS 号 ]:
193527-91-2

[ 中文名 ]:
IPAG(1-(4-碘苯基)-3-(2-金刚烷基)胍)

[ 英文名 ]:
IPAG

[英文别名 ]:

ipag

IPAG生物活性

[ 描述 ]:

IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[体外研究]

IPAG对Sigma1的抑制导致PC3(激素不敏感前列腺癌)和MDA-MB-231(三阴性乳腺癌)细胞系中PD-L1的自溶酶体降解,并降低细胞表面功能性PD-L1的水平[2]。IPAG处理平均每106个细胞产生100±8μg。IPAG能抑制细胞增殖。IPAG治疗可减少细胞质量[3]。IPAG处理抑制翻译调节蛋白p70S6K、S6和4E-BP1的磷酸化[3]。细胞活力测定[3]细胞系：T47D细胞浓度：10μM培养时间：24小时结果：DMSO(对照)的平均前向散射高度(FSC-H)为412±5,而IPAG处理细胞的平均FSC-H为390±4。Western Blot分析[3]细胞系：T47D细胞浓度：10μM培养时间：结果：磷酸苏氨酸389-P70S6激酶(P-S6K)、磷酸丝氨酸235/236核糖体S6(P-S6)和磷酸丝氨酸65-4E-BP1(P-4E-BP1)水平降低。

[参考文献]

[1]. James M Brimson, et al. Simple ammonium salts acting on sigma-1 receptors yield potential treatments for cancer and depression. Sci Rep. 2020 Jun 8;10(1):9251.

[2]. Halley M Oyer, et al.Small-Molecule Modulators of Sigma1 and Sigma2/TMEM97 in the Context of Cancer: Foundational Concepts and Emerging Themes. Front Pharmacol. 2019 Oct 21;10:1141.

[3]. Felix J Kim, et al. Inhibition of tumor cell growth by Sigma1 ligand mediated translational repression. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Sep 21;426(2):177-82.

IPAG物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂IN₃

[ 分子量 ]:
395.28

[ 精确质量 ]:
395.08600

[ PSA ]:
47.91000

[ LogP ]:
4.61580

[ 储存条件 ]:
室温

IPAG

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