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YKL-05-099

YKL-05-099用途

YKL-05-099是一种盐诱导型激酶 (SIK) 探针; 抑制SIK2的IC₅₀值为40 nM。

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YKL-05-099名称

[ CAS 号 ]:
1936529-65-5

[ 中文名 ]:
YKL-05-099

[ 英文名 ]:
YKL-05-099

[英文别名 ]:

YKL-05-099生物活性

[ 描述 ]:

YKL-05-099是一种盐诱导型激酶 (SIK) 探针; 抑制SIK2的IC50值为40 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 盐诱导激酶(SIK)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 40 nM (SIK2)[1]

[体外研究]

YKL-05-099具有稍弱的SIK2抑制作用(IC50 = 40nM)和IL-10增强活性(EC50 = 460nM)。在竞争性结合测定中,YKL-05-099分别与SIK1和SIK3结合,IC50分别为10和30nM。用YKL-05-099预孵育骨髓衍生的巨噬细胞在SIK特异性磷酸化位点Ser259处减少LPS刺激的HDAC5磷酸化。 YKL-05-099抑制炎性细胞因子TNFα,IL-6和IL-12p40的产生,并且仅适度增强用酵母细胞壁提取物酵母聚糖A刺激的BMDCs中的IL-1β释放[1]。

[体内研究]

YKL-05-099在低于10μM的浓度下是无毒的,并且在小鼠肝微粒体中稳定超过2小时。 YKL-05-099是高度可溶的(PBS溶解度=428μM)并且在小鼠血浆中以可观的水平以未结合状态存在。 YKL-05-099剂量依赖性地降低SIK调节位点Ser259处HDAC5的磷酸化;在最低剂量(5mg/Kg)下观察到磷酸化降低,并且从20mg/Kg剂量开始通过免疫印迹低于检测限。 YKL-05-099剂量依赖性地降低血清中TNFα的丰度,从5mg/Kg开始,并使20mg/Kg剂量的IL-10水平增加2倍以上[1]。

[动物实验]

小鼠：将YKL-05-099稀释于5％N-甲基-2-吡咯烷酮，5％Solutol HS15和90％生理盐水中，并给予8-10周龄雄性C57BL / 6小鼠IP。通过过量吸入CO 2吸入小鼠，然后进行颈椎脱位，收集血清和组织样本[1]。

[参考文献]

[1]. Sundberg TB, et al. Development of Chemical Probes for Investigation of Salt-Inducible Kinase Function in Vivo. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11.

[相关活性小分子]

HG-9-91-01

YKL-05-099物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
761.0±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₄ClN₇O₃

[ 分子量 ]:
600.110

[ 闪点 ]:
414.1±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
599.241150

[ LogP ]:
3.12

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.647

[ 储存条件 ]:
2-8℃

YKL-05-099

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YKL-05-099名称

YKL-05-099生物活性

YKL-05-099物理化学性质

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