IDH1 Inhibitor 5

IDH1 Inhibitor 5用途

IDH1抑制剂5(化合物2)是IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂。IDH1抑制剂5通过表达IC50分别为64.4和34.9nM的外源突变IDH1 R132H蛋白来抑制MOG细胞和野生型IDH1胶质瘤细胞[1]。
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IDH1 Inhibitor 5名称

[ CAS 号 ]:
1940128-37-9

[ 英文名 ]:
IDH1 Inhibitor 5

IDH1 Inhibitor 5生物活性

[ 描述 ]:

IDH1抑制剂5(化合物2)是IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂。IDH1抑制剂5通过表达IC50分别为64.4和34.9nM的外源突变IDH1 R132H蛋白来抑制MOG细胞和野生型IDH1胶质瘤细胞[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)

[ 靶点 ]

IC50: 64.4 nM (MOG cells), 34.9 nM (wild-type IDH1 glioma cells with expressing exogenous mutant IDH1 R132H protein)[1]


[体外研究]

IDH1抑制剂5(0-10μM;1 h)在MOG细胞中显示细胞效力[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:表达外源性突变IDH1 R132H蛋白的MOG细胞系和野生型IDH1胶质瘤细胞浓度:0-10μM培养时间:1小时结果:显示了对表达外源性突变体IDH1 R132H蛋白的MUG细胞和野生型IDS1胶质瘤细胞的细胞效力,IC50s分别为64.4和34.9nM。

[参考文献]

[1]. Huang C, et al. Diminishing GSH-Adduct Formation of Tricyclic Diazepine-based Mutant IDH1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 28;13(4):734-741.

IDH1 Inhibitor 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H34N4O3

[ 分子量 ]:
450.57

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