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奥司他韦

奥司他韦用途

奥司他韦(GS4104)是一种口服活性流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13nM[1]。

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奥司他韦名称

[ CAS 号 ]:
196618-13-0

[ 中文名 ]:
奥司他韦

[ 英文名 ]:
Oseltamivir

[中文别名 ]:

达菲

[英文别名 ]:

OSELTAMIVIR
Oseltamivir (free base)
TaMvir
GOP-A-Flu
TaMiflu-Free
TAMIFLU
OSTELTAMIVIR
GS 4104
[14C]-Oseltamivir

奥司他韦生物活性

[ 描述 ]:

奥司他韦(GS4104)是一种口服活性流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 感染

[体内研究]

奥司他韦(20 mg/kg/天,口服,每天两次,持续 10天) 可预防 H1N1pdm病毒感染小鼠的死亡[2] 奥司他韦(10 mg/kg/天,口服灌胃,5.天) 联合金刚烷胺(HY-B0402)(15或30 mg/kg)对小鼠 H5N1流感病毒感染的保护效果优于单一疗法[3] 奥司他韦还可与利巴韦林(HY-B0434),或法维匹拉韦(HY-14768),或培拉米韦(HY-17015A)一起用于预防小鼠流感病毒感染[4] [5]

[参考文献]

[1]. O Ferraris, et al. Sensitivity of Influenza Viruses to Zanamivir and Oseltamivir: A Study Performed on Viruses Circulating in France Prior to the Introduction of Neuraminidase Inhibitors in Clinical Practice. Antiviral Res. 2005 Oct;68(1):43-8.

[2]. Smee DF, et al. Activities of JNJ63623872 and oseltamivir against influenza A H1N1pdm and H3N2 virus infections in mice. Antiviral Res. 2016 Dec;136:45-50.

[3]. Ilyushina NA, et al. Amantadine-oseltamivir combination therapy for H5N1 influenza virus infection in mice. Antivir Ther. 2007;12(3):363-70.

[4]. Ilyushina NA, et al. Oseltamivir-ribavirin combination therapy for highly pathogenic H5N1 influenza virus infection in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Nov;52(11):3889-97.

[5]. Smee DF, et al. Combinations of oseltamivir and peramivir for the treatment of influenza A (H1N1) virus infections in cell culture and in mice. Antiviral Res. 2010 Oct;88(1):38-44.

奥司他韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
445.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
109 °C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₈N₂O₄

[ 分子量 ]:
312.40

[ 闪点 ]:
223.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
312.204895

[ PSA ]:
90.65000

[ LogP ]:
2.52

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.529

[ 储存条件 ]:
0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

奥司他韦

奥司他韦用途

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奥司他韦生物活性

奥司他韦物理化学性质

奥司他韦合成路线

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