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磷酸奥司他韦

磷酸奥司他韦用途

Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。

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磷酸奥司他韦名称

[ CAS 号 ]:
204255-11-8

[ 中文名 ]:
磷酸奥司他韦

[ 英文名 ]:
Oseltamivir phosphate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ro-64-0796/002
Oseltamivir phosphate
Tamiflu
Oselt
MFCD08059548
GS-4104/002
Osteltamivir phosphate
Ro 64-0796/002
NTERMEDIATES OF OSELTAMIVIR
OseltaMivir Acid-D3 Phosphate

磷酸奥司他韦生物活性

[ 描述 ]:

Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Influenza A and B[1]

[体外研究]

磷酸奥司他韦(OP)是一种前药,口服后很容易从胃肠道吸收,并且主要通过肝酯酶转化为奥塞米韦羧酸盐(OC)[1]。 Oseltamivir phosphate是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向ANOVA睾丸,用305μM奥塞米韦磷酸盐处理(p = 0.005和p <0.0001)显着降低CMA07和CMT-U27细胞系的代谢活性。相比之下,与对照细胞相比,在0.305μM(p = 0.9781),3.05μM(p = 0.7436)和30.5μM(p = 0.9623)的奥塞米韦磷酸盐处理中没有观察到统计学上显着的改变。最后,为了评估磷酸奥塞米韦对CMA07和CMT-U27程序性细胞死亡的影响,并且鉴于305μM奥塞米韦磷酸盐处理损害细胞代谢活性,使用TUNEL测定进行程序性细胞死亡测量。二十四小时的奥司他韦磷酸盐治疗,特别是305μM,显着增加CMA07(p = 0.001)和CMT-U27(p = 0.0002)DNA片段化,表明与较低的奥塞米韦浓度或与PBS相比,促进程序性细胞死亡[2]。

[体内研究]

磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中存在显着更多的炎性浸润(p = 0.01)。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。事实上,在奥塞米韦治疗和未治疗的小鼠之间,Ki-67和半胱天冬酶3(p = 0.2)表达没有差异[2]。

[细胞实验]

对于每种条件，将CMA07和CMT-U27细胞在24孔板中一式三份培养：0.305μM，3.05μM，30.5μM和305μM磷酸奥司他韦和PBS用作对照。每天在Neubauer室中以0.4％台盼蓝中1：2稀释的细胞计数细胞7天，并使用1mm 3的体积转换因子（1×104）进行细胞计数。该测定重复3次并追踪生长曲线[2]。

[动物实验]

小鼠[2]雌性NIH（S）II-nu / nu裸鼠，4-6周龄，使用25号针在乳房脂肪垫中用1×106活CMT-U27犬乳腺癌细胞原位接种。共接种8只小鼠。当结节达到约500 mm3的体积时，将小鼠（n = 8）随机分成对照组（n = 4）和治疗组（n = 4）。动物腹腔注射（IP）100μLPBS （对照组）或100mg / Kg磷酸奥司他韦，用PBS稀释（处理组）直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并且通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积（mm 3）。

[参考文献]

[1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.

[2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590.

[3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325.

[相关活性小分子]

磷酸奥司他韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.08g/cm3

[ 沸点 ]:
473.3ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
196-198°C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₃₁N₂O₈P

[ 分子量 ]:
410.400

[ 闪点 ]:
240ºC

[ 精确质量 ]:
410.181793

[ PSA ]:
178.22000

[ LogP ]:
1.44800

[ 外观性状 ]:
白色水晶般的固体

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

磷酸奥司他韦MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

磷酸奥司他韦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2942000000

磷酸奥司他韦合成路线

详细合成路线

磷酸奥司他韦上下游产品

磷酸奥司他韦上游产品

磷酸奥司他韦下游产品

磷酸奥司他韦海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

磷酸奥司他韦文献

A novel video tracking method to evaluate the effect of influenza infection and antiviral treatment on ferret activity.

PLoS ONE 10(3) , e0118780, (2015)

Ferrets are the preferred animal model to assess influenza virus infection, virulence and transmission as they display similar clinical symptoms and pathogenesis to those of humans. Measures of diseas...

Simvastatin modulates cellular components in influenza A virus-infected cells.

Int. J. Mol. Med. 34(1) , 61-73, (2014)

Influenza A virus is one of the most important health risks that lead to significant respiratory infections. Continuous antigenic changes and lack of promising vaccines are the reasons for the unsucce...

Hepatic, intestinal, renal, and plasma hydrolysis of prodrugs in human, cynomolgus monkey, dog, and rat: implications for in vitro-in vivo extrapolation of clearance of prodrugs.

Drug Metab. Dispos. 42(9) , 1522-31, (2014)

Hydrolysis plays an important role in metabolic activation of prodrugs. In the current study, species and in vitro system differences in hepatic and extrahepatic hydrolysis were investigated for 11 pr...

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