< 生产厂家价格 >

2,3-二氢-5-(甲基硫代)-n-3-吡啶-6-(三氟甲基)-(1h)-吲哚-1-羧酰胺

用途

SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。

点击显示

名称

[ CAS 号 ]:
196965-14-7

[ 中文名 ]:
2,3-二氢-5-(甲基硫代)-n-3-吡啶-6-(三氟甲基)-(1h)-吲哚-1-羧酰胺

[ 英文名 ]:
SB 221284

[英文别名 ]:

Tocris-1379

生物活性

[ 描述 ]:

SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2A Receptor:6.4 (pKi)

5-HT2B Receptor:7.9 (pKi)

5-HT2C Receptor:8.6 (pKi)

[体内研究]

SB221284(0.1~1mg/kg,i.p.)预处理剂量显示可阻断mCPP诱导的运动障碍,显著增强苯环利定或MK-801诱导的多动症[1]。SB 221284(1 mg/kg,i.p.)显著增强苯环利定诱导的增加幅度和持续时间[1]动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250–360 g)[1]剂量：0.1~1 mg/kg给药：i.p.结果：治疗前剂量显示可阻断mCPP诱导的运动减弱,显著增强苯环利定或MK-801诱导的多动症。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250–360 g)[1]剂量：1 mg/kg给药：I.p.结果：显著增强苯环利定诱导的增加幅度和持续时间。

[参考文献]

[1]. Hutson PH, et al. Activation of mesolimbic dopamine function by phencyclidine is enhanced by 5-HT(2C/2B) receptor antagonists: neurochemical and behavioural studies. Neuropharmacology. 2000;39(12):2318-2328.

[2]. Bromidge SM, et al. Novel and selective 5-HT2C/2B receptor antagonists as potential anxiolytic agents: synthesis, quantitative structure-activity relationships, and molecular modeling of substituted 1-(3-pyridylcarbamoyl)indolines. J Med Chem. 1998;41(10):1598-1612.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.43g/cm3

[ 沸点 ]:
536.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄F₃N₃OS

[ 分子量 ]:
353.36200

[ 闪点 ]:
278.1ºC

[ 精确质量 ]:
353.08100

[ PSA ]:
70.53000

[ LogP ]:
4.55490

[ 蒸汽压 ]:
1.43E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

2,3-二氢-5-(甲基硫代)-n-3-吡啶-6-(三氟甲基)-(1h)-吲哚-1-羧酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

推荐生产厂家/供应商：

热门化合物