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ACT-451840

ACT-451840用途

ACT-451840是一种口服活性、有效和低毒的化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫菌株具有活性。ACT-451840针对寄生虫的所有无性血液阶段,具有快速起效。ACT-451840的作用方式与青蒿素衍生物类似,起效非常快,并能消除寄生虫。ACT-451840可用于疟疾研究[1][2][3]。
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ACT-451840名称

[ CAS 号 ]:
1984890-99-4

[ 英文名 ]:
ACT-451840

[英文别名 ]:

ACT-451840生物活性

[ 描述 ]:

ACT-451840是一种口服活性、有效和低毒的化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫菌株具有活性。ACT-451840针对寄生虫的所有无性血液阶段,具有快速起效。ACT-451840的作用方式与青蒿素衍生物类似,起效非常快,并能消除寄生虫。ACT-451840可用于疟疾研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[体外研究]

ACT-451840对药物敏感的恶性疟原虫NF54菌株的抑制浓度为50%,为0.4nM。在体外-体内试验中,ACT-451840对小鼠疟疾寄生虫伯氏疟原虫的IC50值为13.5 nM。

[体内研究]

ACT-451840(10和60 mg/kg)在体内20 mg/kg时开始显示出显著的抗疟作用(寄生虫减少)。ACT-451840在300 mg/kg时具有治疗活性,在100 mg/kg时已经具有显著的抗疟作用。ACT-451840在30 mg/kg时表现出极好的还原,导致99.80%的活性[2]。ACT-451840在伯盖伊疟原虫小鼠模型中显示有效性[2]。

[参考文献]

[1]. Bruderer S, et al. First-in-humans study of the safety, tolerability, and pharmacokinetics of ACT-451840, a new chemical entity with antimalarial activity. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(2):935-942.

[2]. Boss C, et al. Discovery and Characterization of ACT-451840: an Antimalarial Drug with a Novel Mechanism of Action. ChemMedChem. 2016;11(18):1995-2014.

[3]. Le Bihan A, et al. Characterization of Novel Antimalarial Compound ACT-451840: Preclinical Assessment of Activity and Dose-Efficacy Modeling. PLoS Med. 2016;13(10):e1002138. Published 2016 Oct 4.

ACT-451840物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
953.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C47H54N6O3

[ 分子量 ]:
750.97

[ 闪点 ]:
530.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
750.425720

[ LogP ]:
6.74

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.652

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