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美泊地布

美泊地布用途

Merimepodib 是次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶 (Inosine monophosphate dehydrogenase) 的非竞争性抑制剂。

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美泊地布名称

[ CAS 号 ]:
198821-22-6

[ 中文名 ]:
美泊地布

[ 英文名 ]:
merimepodib

[英文别名 ]:

MMPD
Tyverb/Tykerb
Merimebodib
VX-497
merimepodib
Merimepodib (USAN/INN)

美泊地布生物活性

[ 描述 ]:

Merimepodib 是次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶 (Inosine monophosphate dehydrogenase) 的非竞争性抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[体外研究]

VX-497对淋巴和角质形成细胞具有抗增殖作用。 VX-497在细胞内的抗增殖作用在其去除后48小时内逆转[1]。 VX-497对第二组病毒具有中等抗病毒活性,包括HSV-1,副流感病毒-3病毒,BVDV,VEEV和登革病毒,IC50范围为6至19μM。 VX-497的效力是100倍,IC50为380 nM,相应的CC50为5.2μM,治疗指数为14.VX-497在HepG2.2.2.15细胞中的抗病毒活性被逆转三倍。添加鸟苷[2]。

[体内研究]

口服施用VX-497以剂量依赖性方式抑制原代IgM抗体应答,小鼠中ED50值为约30-35mg/kg。在这种免疫激活模型中,观察到每日单剂量VX-497与每日两次给药一样有效[1]。在载体处理的同种异体移植的F1小鼠中开发GVHD并且用VX-497治疗显着改善了该疾病的所有表现。在VX-497处理的小鼠中,同种异体移植动物脾脏重量增加2.9倍,减少1.6倍。在载体组中血清IFN-γ水平增加54倍,而在VX-497处理的动物中增加7.4倍[3]。

[细胞实验]

将鼠成纤维细胞L929细胞系在Eagle最低必需培养基中培养，所述培养基补充有10％胎牛血清，非必需氨基酸，50U青霉素/ mL，50μg链霉素/ mL和2mM L-谷氨酰胺。 EMCV感染500 PFU / 107 L929细胞。不处理细胞或用不同浓度的单独的鼠IFN-α，单独的VX-497或其组合处理细胞。

[参考文献]

[1]. Jain J, et al. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent. J Pharm Sci. 2001 May;90(5):625-37.

[2]. Markland W, et al. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Apr;44(4):859-66.

[3]. Decker CJ, et al. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice. Drugs Exp Clin Res. 2001;27(3):89-95.

[相关活性小分子]

美泊地布物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
571.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₄N₄O₆

[ 分子量 ]:
452.460

[ 闪点 ]:
299.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
452.169586

[ PSA ]:
130.93000

[ LogP ]:
2.05

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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