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恩替卡韦一水合物

恩替卡韦一水合物用途

Entecavir monohydrate(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

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恩替卡韦一水合物名称

[ CAS 号 ]:
209216-23-9

[ 中文名 ]:
恩替卡韦一水合物

[ 英文名 ]:
Entecavir monohydrate

[中文别名 ]:

恩替卡韦

[英文别名 ]:

Entecavirhydrate
Entecavir hydrate
entecavir
Entecavir Monohydrate IsoMers
BMS 200475-01
Entecavir (monohydrate)
Entecavir monohydrate

恩替卡韦一水合物生物活性

[ 描述 ]:

Entecavir monohydrate(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50：3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[1]

[体外研究]

BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦,更昔洛韦,lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。

[体内研究]

BMS-200475每日口服治疗,剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重,持续1至3个月,可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。

[细胞实验]

BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行[1]。

[参考文献]

[1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-8.

[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-56.

[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-17.

[相关活性小分子]

恩替卡韦一水合物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.81

[ 沸点 ]:
661.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
259 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₇N₅O₄

[ 分子量 ]:
295.294

[ 精确质量 ]:
295.128052

[ PSA ]:
139.28000

[ 外观性状 ]:
恩替卡韦一水合物(209216-23-9)为白色或类白色结晶粉末，无臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中几乎不溶

[ 蒸汽压 ]:
2.15E-18mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
水溶性：实际上不溶；水溶解度：2.4 g/l ；可溶于：二甲基甲酰胺；微溶：甲醇

恩替卡韦一水合物安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

恩替卡韦一水合物海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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