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2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶用途

RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

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2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶名称

[ CAS 号 ]:
199864-87-4

[ 中文名 ]:
4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
RS-127445

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MT500
RS-127445 hydrochloride
RS-127445

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶生物活性

[ 描述 ]:

RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2B Receptor:9.5 nM (pKi)

[体外研究]

与许多其他受体和离子通道结合位点相比,RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔亲和力(pKi=9.5±0.1)和1000倍的选择性。RS-127445能从CHO-K1细胞表达的人重组5-HT2B受体中置换[3H]-5-HT。RS-127445对5-HT2B受体的亲和力(pKi值)为9.5±0.1(n=9)。RS-127445对5-HT2B受体具有选择性,对人重组5-HT2A、5-HT2C、5-HT5、5-HT6和5-HT7受体、大鼠脑膜中的5-HT1A受体、牛尾状体内的5-HT1B/D受体和兔血小板中的单胺摄取位点具有大约1000倍的亲和力。在表达5-HT2B受体(pIC50为10.4±0.1)的HEK-293细胞中,RS-127445可有效地阻断5-HT(10nm)引起的细胞内钙浓度升高。在表达人重组5-HT2B受体的细胞中,RS-127445可显著拮抗5-HT诱发的磷酸肌醇形成(pKB=9.5±0.1)和5-HT诱发的细胞内钙增加(pIC10=10.4±0.1)。RS-127445还阻断5-HT诱发的大鼠离体胃底收缩(pA2B=9.5±1.1)和(±)α-甲基-5-HT介导的大鼠颈静脉舒张(pA2=9.9±0.3)[1]。

[体内研究]

在大鼠体内,通过口服或腹腔途径获得的RS-127445的生物利用率分别为14%和60%。腹腔内给药RS-127445(5 mg/kg)产生的血浆浓度预计将使可触及的5-HT2B受体完全饱和至少4小时。通过口服、腹腔内和静脉途径将RS-127445(5 mg/kg)给药给大鼠。血浆浓度峰值很快达到,最高浓度出现在静脉和腹腔给药后的第一个时间点(0.08小时)和口服给药后0.25小时。RS-127445从血浆中清除,其最终消除半衰期约为1.7小时。口服和腹腔注射RS-127445的生物利用度约为静脉注射的14%和62%。大约60%的腹腔内剂量和14%口服剂量的RS-127445(5 mg/kg)是生物可利用的[1]。RS-127445(1-30 mg/kg)剂量依赖性地减少粪便排出量,在10和30 mg/kg时达到显著水平(n=6-11)。在血液和大脑中,大于98%的RS-127445是蛋白质结合的[2]。

[参考文献]

[1]. Bonhaus DW, et al. RS-127445: a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1999 Jul;127(5):1075-82.

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶物理化学性质

[ 密度 ]:
1.213g/cm3

[ 沸点 ]:
472.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇ClFN₃

[ 分子量 ]:
317.788

[ 闪点 ]:
239.8ºC

[ 精确质量 ]:
317.109497

[ PSA ]:
51.80000

[ LogP ]:
5.52470

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
4.13E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.637

[ 储存条件 ]:
Desiccate at +4°C

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