ALRN-6924

ALRN-6924用途

ALRN-6924 是一种”订书肽”,可阻断 p53 与 MDM2 和 MDMX 之间的相互作用。
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ALRN-6924名称

[ CAS 号 ]:
2000293-14-9

[ 中文名 ]:
ALRN-6924

[ 英文名 ]:
ALRN-6924

ALRN-6924生物活性

[ 描述 ]:

ALRN-6924 是一种”订书肽”,可阻断 p53 与 MDM2 和 MDMX 之间的相互作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

ALRN-6924(0.01,0.1,1和10μM; 72小时)对所有9种TP53-野生型细胞系(IC50 100 nM-4μM)和含有杂合子S215G突变的MTA细胞具有强效活性。被认为会导致功能丧失[1]。在TP53-野生型系中,ALRN-6924(1.25,2.5,5和10μM; 24h)诱导p53蛋白和p53-靶p21水平的剂量依赖性增加,其与G0/G1细胞相关。循环停滞和诱导细胞凋亡[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：MTA细胞浓度：0.01,0.1,1和10μM孵育时间：72小时结果：在MTA细胞中有效活性,IC50为100 nM-4μM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：TP53 wt(KI-JK,SUPM2,FEPD)和TP53突变(Karpas299)细胞系浓度：1.25,2.5,5和10μM孵育时间：24小时结果：诱导剂量-TP53-野生型系中p53蛋白和p53-靶p21水平的依赖性增加,这与G0/G1细胞周期停滞和诱导凋亡有关。

[体内研究]

ALRN-6924(20mg/kg;在第1,4和7天静脉内给予)治疗通过IHC诱导p21表达并在小鼠的治疗肿瘤中诱导细胞凋亡。 ALRN-6924在所有8种模型中广泛活跃于骨髓,脾和其他相关区室[1]。动物模型：患有病人的异种移植物(PDX)模型的小鼠WCTL-91953,DFTL-28776和WCTL-81162 [1]剂量：20mg/kg给药：在第1,4和7天静脉内给药结果：诱导治疗通过IHC表达p21和在治疗的肿瘤中细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Ng SY, et al. Targetable vulnerabilities in T- and NK-cell lymphomas identified through preclinical models. Nat Commun. 2018 May 22;9(1):2024.

ALRN-6924物理化学性质

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