SB 243213

SB 243213用途

SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
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SB 243213名称

[ CAS 号 ]:
200940-22-3

[ 英文名 ]:
SB 243213

SB 243213生物活性

[ 描述 ]:

SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:9.37 (pKi)


[体外研究]

sb243213盐酸盐对克隆人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体的亲和力很低(pKi<6)。对克隆人5-HT1D和D3受体表现出弱亲和力(pKi<6.5),对克隆人D2受体表现出中等亲和力(pKi=6.7)[1]。

[体内研究]

SB 243213盐酸盐(0.1-10 mg/kg,p.o.1 h试验前)剂量依赖性地显著增加大鼠在明亮条件下和陌生试验箱中15分钟以上的社交时间[1]。SB 243213盐酸盐(0.3 mg/kg；p.o.；试验前1小时)显著增加了社交时间[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley实验性幼年大鼠(220-300 g)[1]剂量：0.1,0.3,1,3,10 mg/kg给药：PO；1小时前试验结果：在明亮的光线下和陌生的试验箱中,大鼠在社会交往中花费的时间在15分钟内呈剂量依赖性,显著增加。

[参考文献]

[1]. Wood MD, et al. SB-243213; a selective 5-HT2C receptor inverse agonist with improved anxiolytic profile: lack of tolerance and withdrawal anxiety. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):186-99.

SB 243213物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H19F3N4O2

[ 分子量 ]:
428.40700

[ 精确质量 ]:
428.14600

[ PSA ]:
70.84000

[ LogP ]:
5.57770

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