CP-195543

CP-195543用途

CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。
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CP-195543名称

[ CAS 号 ]:
204981-48-6

[ 英文名 ]:
CP-195543

[英文别名 ]:

CP-195543生物活性

[ 描述 ]:

CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LTB4


[体外研究]

第19543页抑制由 LTB4型介导的人和小鼠中性粒细胞趋化性,国际50值分别为 2.4 nM、7.5 nM[1]CP-195543(0.1 nM-10µM；60分钟) 阻断人中性粒细胞 (HN)和小鼠中性粒细胞中 CD11b型的上调,对人单核细胞和嗜酸性粒细胞的 国际50值分别为 270、420 nM[1]

[体内研究]

CP-195543(豚鼠0.01、0.1、1、10 mg/kg；小鼠0.01、0.1,1、10、100 mg/kg；口服；注射LTB4前1小时)呈剂量依赖性抑制 LTB4型介导的中性粒细胞浸润[1]。 动物模型：豚鼠(注射LTB4 10、30、100 ng/部位；皮内注射)[1]剂量：0.01、0.1、1、10 mg/kg给药：口服。；注射LTB4前1小时结果：以剂量依赖的方式抑制LTB4介导的豚鼠皮肤中性粒细胞浸润。动物模型：小鼠(注射LTB4 100 ng/部位；皮内注射)[1]剂量：0.01、0.1、1、10、100 mg/kg给药：口服。；注射LTB4前1小时结果：以剂量依赖的方式抑制LTB4介导的豚鼠皮肤中性粒细胞浸润。

[参考文献]

[1]. Showell HJ, et al. The preclinical pharmacological profile of the potent and selective leukotriene B4 antagonist CP-195543. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jun;285(3):946-54.  

CP-195543物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H19F3O4

[ 分子量 ]:
428.40000

[ 精确质量 ]:
428.12400

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
5.35530

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