P-gp抑制剂1
P-gp抑制剂1用途
P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
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P-gp抑制剂1名称
P-gp抑制剂1生物活性
[ 描述 ]:
P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
P-glycoprotein[1]
[体外研究]
P-gp抑制剂1(12k)具有高效力(EC50 = 57.9±3.5 nM),低细胞毒性,并且在K562/A02细胞中逆转阿霉素(DOX)抗性的活性持续时间长(1μM,80分钟)[1] 。 P-gp抑制剂1还增强其他MDR相关细胞毒性剂的效力,具有不同的结构,增加DOX的积累,阻断Pgp介导的Rh123流出,并抑制K562/A02 MDR细胞中的P-gp ATP酶活性(0.1,1, 5μM,1小时)[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系:K562/A02细胞浓度:0.1,0.5或2.0μM孵育时间:72小时结果:MDR逆转12k不是由蛋白质表达降低引起的,而是很可能是由于直接抑制P-gp外排[1]。
[参考文献]
P-gp抑制剂1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C32H31N5O2
[ 分子量 ]:
517.62
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