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PF-06445974

PF-06445974用途

PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1 nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17 nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。
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PF-06445974名称

[ CAS 号 ]:
2055776-17-3

[ 英文名 ]:
PF-06445974

PF-06445974生物活性

[ 描述 ]:

PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1 nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17 nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE4B:<1 nM (IC50)

PDE4D:36 nM (IC50)

PDE4A:4.7 nM (IC50)

PDE4C:17 nM (IC50)


[体外研究]

PF-06445974在广谱选择性面板中显示出最小的偏离目标活性,在PDE10(IC50=2290nm)、PDE5A(IC50=4640nm)和GABAA(Ki=3850nm)处只有微弱的µM活性[1]。

[体内研究]

PF-06445974表现出较高的中枢神经系统(CNS)PET MPO评分(4.0)。PF-06445974是一种用于特异性结合评估的有前途的放射性示踪铅。大鼠的神经药代动力学研究(0.1 mg/kg,IV)证实了脑通透性高,总脑血浆比为0.76,对应于自由脑血浆比为0.70[1]。动物模型：25只未用药的雄性129/B6 PDE4D KO小鼠(25-35 g)[1]剂量：10µg/kg给药：以10µg/kg的剂量以5 mL/kg的给药体积静脉给药结果：显示出良好的脑摄取,并在大约20分钟时达到峰值浓度。

[参考文献]

[1]. Lei Zhang, et al. The Discovery of a Novel Phosphodiesterase (PDE) 4B-Preferring Radioligand for Positron Emission Tomography (PET) Imaging. J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8538-8551.

PF-06445974物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H15FN4O

[ 分子量 ]:
346.36

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