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8-羟基依法韦仑

8-羟基依法韦仑用途

8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV)是伊法韦仑(HY-10572)的主要代谢产物。8-羟基依法韦仑通过JNK和BimEL依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡。8-羟基依法韦仑可用于癌症研究[1]。

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8-羟基依法韦仑名称

[ CAS 号 ]:
205754-33-2

[ 中文名 ]:
8-羟基依法韦仑

[ 英文名 ]:
8-Hydroxy-efavirenz

[英文别名 ]:

8-HYDROXY EFAVIRENZ

8-羟基依法韦仑生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

[体外研究]

8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV；1-10μM；3-24小时；原代人肝细胞) 以时间和浓度依赖的方式增加细胞死亡,并从 6.小时开始诱导胱天蛋白酶-3活性[1]。 8-羟基依法韦仑(1-10μM；6-24小时)刺激原代人肝细胞中线粒体放射性同位素的产生[1]。 8-羟基依法韦仑(10μM；3-24小时)激活 JNK公司并使磷酸化的 JNK公司占总 JNK公司的比例增加 4.2倍。8-羟基依法韦仑增加 BimEL mRNA和蛋白表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：原代人肝细胞浓度：1和10μM培养时间：3、6、12和24小时结果：细胞死亡以时间和浓度依赖的方式增加,6小时时细胞死亡增加3.4倍。Western Blot分析[1]细胞系∶原代人肝脏细胞浓度：2和10μ,12和24小时结果：裂解caspase-3的表达以时间和浓度依赖的方式增加。Western Blot分析[1]细胞系：原代人肝细胞浓度：1和10μM培养时间：3、6、12和24小时结果：JNK磷酸化增加,BimEL mRNA和蛋白表达增加。

[参考文献]

[1]. Bumpus NN. Efavirenz and 8-hydroxyefavirenz induce cell death via a JNK- and BimEL-dependent mechanism in primary human hepatocytes. Toxicol Appl Pharmacol. 2011 Dec 1;257(2):227-34.

8-羟基依法韦仑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
373.6±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
144-154ºC

[ 分子式 ]:
C₁₄H₉ClF₃NO₃

[ 分子量 ]:
331.674

[ 闪点 ]:
179.7±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
331.022308

[ PSA ]:
58.56000

[ LogP ]:
4.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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