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Tacrine hydrochloride hydrate

Tacrine hydrochloride hydrate用途

Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。

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Tacrine hydrochloride hydrate名称

[ CAS 号 ]:
206658-92-6

[ 中文名 ]:
盐酸他克林水合物

[ 英文名 ]:
Tacrine hydrochloride hydrate

[英文别名 ]:

Tacrine hydrochloride hydrate

Tacrine hydrochloride hydrate生物活性

[ 描述 ]:

Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 31 nM (AChE), 25.6 nM (BChE)

[体外研究]

盐酸他克林水合物(12.5至37.5nM)以浓度依赖性方式抑制毒液乙酰胆碱酯酶以及人血清丁酰胆碱酯酶。蛇毒AChE的IC50为31 nM,人BChE的IC50为25.6 nM [1]。

[体内研究]

用盐酸他克林水合物预处理也改变了再吸收期间可卡因自我给药的绝对水平。静脉内盐酸他克林水合物治疗4天后体重下降约0.5％。通过渗透泵递送盐酸他克林水合物不会改变线性或重复可卡因诱导的运动活性。在恢复期间,盐酸他克林水合物处理对主动杠杆响应没有显着的主要影响或相互作用。事后比较表明,相对于盐酸他克林水合物,大鼠自我施用可卡因具有显着更低的碱性磷酸酶水平,但不是通过条件性位置偏好评估盐水处理的大鼠[2]。

[激酶实验]

盐酸他克林水合物与胆碱酯酶之间相互作用的动力学参数使用在不存在和存在盐酸他克林水合物（12.5至37.5nM）的情况下在一系列乙酰硫代胆碱浓度（0.05至1mM）上分析的双倒数图确定。 IC50由残留活性百分比与盐酸他克林水合物的浓度决定[1]。

[动物实验]

在该研究中使用9周龄的雄性Wistar大鼠。一旦大鼠在固定比例-5（FR-5）下显示出稳定的自我给药模式，并且20秒超时，会话将在24小时内停止，并且大鼠在家笼中保持不受干扰，附着于液体旋转和钢卷系绳。该初始冲洗间隔被评估为足以允许清除血浆可卡因，其在大鼠中具有小于20分钟的半衰期。从第二天开始，在4天内以10ml / kg-day盐酸他克林水合物或载体（盐水）作为慢性输注给药，以每天4.0ml静脉内递送。在完成这些输注后，然后将大鼠在家笼中不受干扰地再放置两天。该第二洗脱期允许盐酸他克林水合物的完全清除，其在大鼠脑中具有小于2小时的半衰期。然后在FR-5下重新启动可卡因自我管理，并在20秒的时间内完成。为了确定盐酸他克林水合物的持久作用，在另外六个疗程中监测自我给药的模式[2]。

[参考文献]

[1]. Ahmed M, et al. Inhibition of two different cholinesterases by tacrine. Chem Biol Interact. 2006 Aug 25;162(2):165-71.

[2]. Grasing K, et al. Enduring effects of tacrine on cocaine-reinforced behavior: Analysis by conditioned-place preference, temporal separation from drug reward, and reinstatement. Pharmacol Res. 2015 Jul;97:40-7.

[相关活性小分子]

Tacrine hydrochloride hydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇ClN₂O

[ 分子量 ]:
252.740

[ 精确质量 ]:
252.102936

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

Tacrine hydrochloride hydrate安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H311-H315-H319-H331-H335-H351

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338-P311

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

Tacrine hydrochloride hydrate文献

Synthesis, biological activity, and biopharmaceutical characterization of tacrine dimers as acetylcholinesterase inhibitors.

Int. J. Pharm. 477(1-2) , 442-53, (2014)

Tacrine (THA), as the first approved acetylcholinesterase (AChE) inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease (AD), has been extensively investigated in last seven decades. After dimerization o...

Influence of electronic and formulation variables on transdermal iontophoresis of tacrine hydrochloride.

Pharm. Dev. Technol. 20 , 442-57, (2015)

Freshly excised rat skin and side-by-side permeation cells were used to study the effect of electronic and formulation variables on transdermal iontophoretic delivery of tacrine. Current strength at 0...

Tacrine sinusoidal uptake and biliary excretion in sandwich-cultured primary rat hepatocytes.

J. Pharm. Pharm. Sci. 17(3) , 427-38, (2014)

PURPOSE. The knowledge of hepatic disposition kinetics of tacrine, a first cholinesterase inhibitor was approved by FDA for the treatment of Alzheimer's disease (AD), would help to understand its hepa...

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