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Lp-PLA2-IN-2

Lp-PLA2-IN-2用途

Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。

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Lp-PLA2-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2071636-15-0

[ 英文名 ]:
Lp-PLA2-IN-2

Lp-PLA2-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Lp-PLA2:120 nM (IC50)

[体外研究]

Lp-PLA2-IN-2抑制人Lp-PLA2,在PED6检测中IC50为62nm[1]。

[体内研究]

大鼠Lp-PLA2-IN-2(1 mg/kg；i.v.)治疗显示,Cl、Vss和t1/2值分别为67 mL/min/kg、1.2 L/kg和0.34小时[1]。动物模型：雄性汉族Wistar大鼠(250-300g)[1]剂量：1mg/kg给药：i.v.(药代动力学分析)结果：Cl、Vss和t1/2值分别为67ml/min/kg、1.2l/kg和0.34h。

[参考文献]

[1]. Woolford AJ, et al. Fragment-Based Approach to the Development of an Orally Bioavailable Lactam Inhibitor of Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2). J Med Chem. 2016 Dec 8;59(23):10738-10749.

Lp-PLA2-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃FN₂O₄S

[ 分子量 ]:
394.46

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Lp-PLA2-IN-2安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi