PF-06726304 acetate

PF-06726304 acetate用途

PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
点击显示

PF-06726304 acetate名称

[ CAS 号 ]:
2080306-28-9

[ 英文名 ]:
PF-06726304 acetate

PF-06726304 acetate生物活性

[ 描述 ]:

PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

EZH2 WT:0.7 nM (Ki)

EZH2 Y641N:3.0 nM (Ki)


[体外研究]

PF-06726304(化合物31)以15nm的IC50抑制Karpas-422中的H3K27me3[1]。PF-06726304抑制携带野生型EZH2、IC50为25nm的Karpas-422细胞的增殖[1]。

[体内研究]

PF-06726304(200和300 mg/kg；BID为20天)在皮下Karpas-422异种移植模型中抑制肿瘤生长并诱导下游生物标记物的强大调节[1]。动物模型：雌性Scid米色小鼠(6-8周龄),采用Karpas-422异种移植模型[1]剂量：200和300 mg/kg给药：给予BID 20天。结果：皮下Karpas-422异种移植模型抑制肿瘤生长,并诱导下游生物标记物的强烈调节。

[参考文献]

[1]. Kung PP, et al. Design and Synthesis of Pyridone-Containing 3,4-Dihydroisoquinoline-1(2H)-ones as a Novel Class of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitors. J Med Chem. 2016 Sep 22;59(18):8306-25.

PF-06726304 acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H25Cl2N3O5

[ 分子量 ]:
506.38

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[PF-06726304 acetate]化源网提供PF-06726304 acetateCAS号2080306-28-9，PF-06726304 acetateMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PF-06726304 acetate上化源网，专业又轻松。>>电脑版：PF-06726304 acetate

标题：【PF-06726304 acetate】PF-06726304 acetate CAS号:2080306-28-9【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2080306-28-9_1565725.html