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6-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)-N-(4-(6-甲基-1,2,4,5-四嗪-3-基)苄基)己酰胺

用途

Tz沙利度胺是一种四嗪标记的沙利度胺(HY-14658)(E3连接酶的配体)。Tz沙利度胺对BRD4具有结合亲和力,IC50分别为46.25μM(BRD4-1)和62.55μM(BRD4-2)[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
2087490-42-2

[ 中文名 ]:
6-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)-N-(4-(6-甲基-1,2,4,5-四嗪-3-基)苄基)己酰胺

[ 英文名 ]:
Tz-Thalidomide

生物活性

[ 描述 ]:

Tz沙利度胺是一种四嗪标记的沙利度胺(HY-14658)(E3连接酶的配体)。Tz沙利度胺对BRD4具有结合亲和力,IC50分别为46.25μM(BRD4-1)和62.55μM(BRD4-2)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

46.25 μM (BRD4-1), 62.55 μM (BRD4-2)[1]


[参考文献]

[1]. Lebraud H, et al. Protein Degradation by In-Cell Self-Assembly of Proteolysis Targeting Chimeras. ACS Cent Sci. 2016 Dec 28;2(12):927-934.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H29N7O6

[ 分子量 ]:
571.58

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 惰性气体

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