VT-1598 tosylate

VT-1598 tosylate用途

VT-1598甲苯磺酸酯是一种口服活性和选择性真菌抑制剂,靶向CYP51。VT-1598甲苯磺酸酯显示出对金黄色葡萄球菌的抗真菌活性[1][2]。
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VT-1598 tosylate名称

[ CAS 号 ]:
2089321-00-4

[ 英文名 ]:
VT-1598 tosylate

VT-1598 tosylate生物活性

[ 描述 ]:

VT-1598甲苯磺酸酯是一种口服活性和选择性真菌抑制剂,靶向CYP51。VT-1598甲苯磺酸酯显示出对金黄色葡萄球菌的抗真菌活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

CYP51[1]


[体外研究]

第1598版甲苯磺酸盐 (0.015-8 μg/mL；24小时)对临床念珠菌 (金黄色葡萄球菌)具有体外抑制活性[1]。 第1598版甲苯磺酸盐 (0.03125-0.125 μg/mL；24小时)对临床念珠菌 (金黄色葡萄球菌)的体外生长有显著抑制作用[2]。

[体内研究]

第1598版甲苯磺酸盐 (口服灌胃; 5、15和50 mg/kg；每天一次; 7.天) 处理小鼠,使其呈剂量依赖性的生存优势,第1598版还剂量依赖性降低小鼠体内的真菌负荷量[1]。 第1598版甲苯磺酸盐 (口服灌胃; 3.2、8和20 mg/kg；每天一次; 4.天) 在感染白色念珠菌 (白色念珠菌)的 行动1缺陷小鼠的血浆和舌中大量存在[2]。 动物模型：侵袭性念珠菌病小鼠模型[1]剂量：5 mg/kg、15 mg/kg和50 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；7天结果：VT-1598 15 mg/kg和50 mg/kg组(15 天和>21 天)比对照组长。与溶媒对照组相比,15 mg/kg和50 mg/kg剂量(平均log10 CFU/g,分别为5.40和3.67)处理的小鼠观察到的肾脏真菌负荷较低。显示平均谷浓度1.55 μg/mL后7 5mg/kg组治疗天数,6.78 μg/mL(15 mg/kg组)和14.2 μg/mL。动物模型：Act1缺陷小鼠感染白色念珠菌[2]剂量：3.2、8和20 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；4天结果：念珠菌感染小鼠的血浆和舌头中出现高浓度。

[参考文献]

[1]. Nathan P Wiederhold, et al. The Fungal Cyp51-Specific Inhibitor VT-1598 Demonstrates In Vitro and In Vivo Activity against Candida auris. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Feb 26;63(3):e02233-18.  

[2]. Timothy J Break, et al. VT-1598 inhibits the in vitro growth of mucosal Candida strains and protects against fluconazole-susceptible and -resistant oral candidiasis in IL-17 signalling-deficient mice. J Antimicrob Chemother. 2018 Aug 1;73(8):2089-2094.  

VT-1598 tosylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H28F4N6O5S

[ 分子量 ]:
756.72

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