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Seviteronel外消旋体

Seviteronel外消旋体用途

Seviteronel (VT-464) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
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Seviteronel外消旋体名称

[ CAS 号 ]:
1375603-36-3

[ 中文名 ]:
Seviteronel外消旋体

[ 英文名 ]:
VT-464 (racemate)

[英文别名 ]:

Seviteronel外消旋体生物活性

[ 描述 ]:

Seviteronel (VT-464) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 69 nM(VT-464, h-CYP17 Lyase)[1].


[体外研究]

Seviteronel(VT-464),一种非甾体小分子,通过选择性抑制CYP1717,20-裂解酶,抑制雄激素生成而不会使盐皮质激素过量或皮质醇耗尽。我们确定了Seviteronel对体外mCRPC异种移植物,MDA-PCa-133肿瘤生长的影响,以及体外C4-2B前列腺癌细胞中雄激素信号传导的影响[2]。

[体内研究]

MDA-PCa-133异种移植物来源于临床CRPC骨转移。皮下MDA-PCa-133肿瘤表达PSA,全长雄激素受体(AR)和AR-V7同种型。我们确定了Seviteronel(VT-464)和AA对携带肿瘤的阉割雄性小鼠MDA-PCa-133生长的影响：随机分为三组;仅用载体,Seviteronel(VT-464),(100mg/kg bid)或AA(100mg/kg bid)口服治疗25天。 Seviteronel(VT-464)和AA均降低肿瘤体积(与载体相比> 2倍; p <0.05)。这些结果表明选择性Seviteronel(VT-464)CYP17裂解酶抑制与该模型中的AA CYP17抑制一样有效[2]。

[参考文献]

[1]. Rafferty SW, et al. Highly-selective 4-(1,2,3-triazole)-based P450c17a 17,20-lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jun 1;24(11):2444-7.

[2]. Sankar N. Maity, et al. Abstract 4772: Efficacy of VT-464, a novel selective inhibitor of cytochrome P450 17,20-lyase, in castrate-resistant prostate cancer models. Cancer Research: April 15, 2013; Volume 73, Issue 8, Supplement 1


[相关活性小分子]

n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺 | 芹菜素; 芹黄素; 5,7,4'-三羟基黄酮 | 可比司他 | 人参皂苷CK | 吉非罗齐 | 艾沙康唑 | 柚皮苷 | 6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺 | 普罗地芬 盐酸盐 | 高良姜素; 3,5,7-三羟基黄酮 | (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 | 四氢姜黄素 | 1-氨基苯并三唑 | 呋拉茶碱 | 人参皂苷 F1

Seviteronel外消旋体物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17F4N3O3

[ 分子量 ]:
399.33900

[ 精确质量 ]:
399.12100

[ PSA ]:
80.26000

[ LogP ]:
4.05260

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥5489.0/5mg

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