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赛维罗奈

赛维罗奈用途

Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。

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赛维罗奈名称

[ CAS 号 ]:
1610537-15-9

[ 中文名 ]:
赛维罗奈

[ 英文名 ]:
VT-464

[英文别名 ]:

seviteronel
MFCD28167778
8S5OIN36X4

赛维罗奈生物活性

[ 描述 ]:

Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 69 nM(h-CYP17 Lyase)[1].

[体外研究]

Seviteronel(VT-464),一种非甾体小分子,通过选择性抑制CYP1717,20-裂解酶,抑制雄激素生成而不会使盐皮质激素过量或皮质醇耗尽。我们确定了Seviteronel(VT-464)对体外mCRPC异种移植物,MDA-PCa-133的肿瘤生长以及C4-2B前列腺癌细胞中雄激素信号传导的影响[2]。

[体内研究]

MDA-PCa-133异种移植物来源于临床CRPC骨转移。皮下MDA-PCa-133肿瘤表达PSA,全长雄激素受体(AR)和AR-V7同种型。我们确定了Seviteronel(VT-464)和AA对携带肿瘤的阉割雄性小鼠MDA-PCa-133生长的影响：随机分为三组;仅用载体,VT-464(100mg/kg bid)或AA(100mg/kg bid)口服治疗25天。 Seviteronel(VT-464)和AA均降低肿瘤体积(与载体相比> 2倍; p <0.05)。这些结果表明选择性Seviteronel(VT-464)CYP17裂解酶抑制与该模型中的AA CYP17抑制一样有效[2]。

[参考文献]

[1]. Rafferty SW, et al. Highly-selective 4-(1,2,3-triazole)-based P450c17a 17,20-lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jun 1;24(11):2444-7.

[2]. Sankar N. Maity, et al. Abstract 4772: Efficacy of VT-464, a novel selective inhibitor of cytochrome P450 17,20-lyase, in castrate-resistant prostate cancer models. Cancer Research: April 15, 2013; Volume 73, Issue 8, Supplement 1

[相关活性小分子]

赛维罗奈物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
536.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇F₄N₃O₃

[ 分子量 ]:
399.340

[ 闪点 ]:
278.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
399.120605

[ LogP ]:
3.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.562

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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