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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc用途

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc名称

[ CAS 号 ]:
2093536-13-9

[ 英文名 ]:
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc生物活性

[ 描述 ]:

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

[ 靶点 ]

Cereblon


[体外研究]

MI-389(0-1μM；72小时)降低细胞生长,EC50值为21.3nm,与sunitinib(EC50=17.3nm)的细胞效能相当[1]。MI-389(0-500nm；72小时)以剂量依赖的方式快速导致GSPT1失稳。它显示在100nm处GSPT1完全耗尽[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Kasumi-1细胞(c-KIT依赖的急性髓性白血病(AML)细胞系)；GIST-T1浓度：0-1μM孵育时间：72小时结果：比sunitinib Western Blot分析[1]细胞系：Kasumi-1细胞(c-KIT依赖的急性髓性白血病(AML)细胞系)具有更好的抗增殖作用；GIST-T1浓度：1nm、5nm、10nm、50nm、100nm、500nm孵育时间：4h结果：GSPT-1蛋白表达降低。

[参考文献]

[1]. Mette Ishoey, et al. Translation Termination Factor GSPT1 Is a Phenotypically Relevant Off-Target of Heterobifunctional Phthalimide Degraders.ACS Chem Biol. 2018 Mar 16;13(3):553-560.

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H32N4O6

[ 分子量 ]:
472.53

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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标题：【Thalidomide-NH-C6-NH-Boc】Thalidomide-NH-C6-NH-Boc CAS号:2093536-13-9【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2093536-13-9_1565863.html