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乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯酒石酸盐

用途

Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
209394-46-7

[ 中文名 ]:
乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯酒石酸盐

[ 英文名 ]:
Ladostigil hemitartrate

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

MAO-B:37.1 nM (IC50)

AChE:31.8 nM (IC50)


[体外研究]

Ladostigil(1-10µM)半酒石酸盐具有神经保护活性,包括防止线粒体膜电位(ψ)下降、减少凋亡级联反应和抑制OS损伤诱导的ROS生成[2]。Ladostigil(1-10µM)半酒石酸盐具有显著的神经保护活性,包括抑制人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞中的caspase-3激活、诱导Bcl-2和减少Bad和Bax基因及蛋白表达[2]。

[体内研究]

拉多西吉(17 mg/kg；连续6周每天p.o.)半酒石酸盐可消除成年期从青春期到产前应激大鼠在高架十字迷宫(EPM)和强迫游泳试验(FST)中的焦虑和抑郁样行为[4]。Ladostigil(50μmol/kg；单次p.o.)半酒石酸盐可恢复大鼠物体识别试验中的情景记忆丧失[3]。动物模型：无病原体(SPF)Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：17 mg/kg给药：每天P.o.(添加到饮用水中),连续6周结果：抑制脑MAO-A和B 60%以上。EPM中雄性和雌性产前应激(PS)大鼠的焦虑减少,FST中的抑郁样行为减少。

[参考文献]

[1]. Denya I, et, al. Design, synthesis and evaluation of indole derivatives as multifunctional agents against Alzheimer's disease. Medchemcomm. 2018 Jan 16;9(2):357-370.

[2]. Weinreb O, et, al. Ladostigil: a novel multimodal neuroprotective drug with cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitory activities for Alzheimer's disease treatment. Curr Drug Targets. 2012 Apr;13(4):483-94.

[3]. Weinstock M, et, al. Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression. J Neural Transm Suppl. 2006;(70):443-6.

[4]. Poltyrev T, et, al. Effect of chronic treatment with ladostigil (TV-3326) on anxiogenic and depressive-like behaviour and on activity of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in male and female prenatally stressed rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Aug;181(1):118-25.

物理化学性质

[ 沸点 ]:
412.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H20N2O2.1/2C4H6O6

[ 分子量 ]:
694.77

[ 闪点 ]:
203.2ºC

[ 精确质量 ]:
694.321411

[ PSA ]:
198.20000

[ LogP ]:
3.35360

[ 蒸汽压 ]:
5.19E-07mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

合成路线

详细合成路线

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区域：上海市浦东新区

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产品详情：酒石酸Ladostigil

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