PAD2-IN-2

PAD2-IN-2用途

PAD2-IN-2是一种有效的PAD2抑制剂。PAD2-IN-2以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞。PAD2-IN-2以2.1μM的EC50在HEK293/PAD2细胞中抑制组蛋白H3瓜氨酸化。PAD2-IN-2可用于癌症研究[1]。

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PAD2-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2095107-57-4

[ 英文名 ]:
PAD2-IN-2

[英文别名 ]:

CAY10723

PAD2-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 表观遗传学 >> 蛋白质精氨酸脱亚胺酶

[ 靶点 ]

PAD2

[体外研究]

PAD2-IN-2(化合物37a；25μM；HEK293T/PAD2细胞)在靶向结合试验中表现出良好的效力,占比>60%[1]。PAD2-IN-2(0,1,5,10,25μM；72小时)以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞[1]。PAD2-IN-2(0,1,5,10,25μM,3h)在HEK293/PAD2细胞中以2.1μM的EC50抑制组蛋白H3瓜氨酸化[1]。

[体内研究]

PAD2-IN-2(AMF30a)保护肺炎克雷伯菌肺炎小鼠免受亚胺培南诱导的死亡率增加[2]。

[参考文献]

[1]. Muth A, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.

[2]. Ye C, et al. Inappropriate use of antibiotics exacerbates inflammation through OMV-induced pyroptosis in MDR Klebsiella pneumoniae infection. Cell Rep. 2021 Sep 21;36(12):109750.

PAD2-IN-2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇FN₆O₃

[ 分子量 ]:
466.508

[ 精确质量 ]:
466.212860

[ LogP ]:
0.58

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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