MS049 dihydrochloride

MS049 dihydrochloride用途

MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。

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MS049 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2095432-59-8

[ 英文名 ]:
MS049 dihydrochloride

MS049 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[体外研究]

MS049二氯化氢(0.1-10μM；20小时)以浓度依赖的方式降低HEK293细胞中的H3R2me2a标记(IC50=0.97±0.05μM)[1]。MS049盐酸(0.1-100μM；72小时)以浓度依赖的方式抑制内源性PRMT4甲基转移酶活性,导致HEK293细胞中Med12(Med12-Rme2a,IC50=1.4±0.1μM)的细胞不对称精氨酸二甲基化水平降低[1]。在广泛的表观遗传修饰剂上,MS049二氯化氢对PRMT4和PRMT6具有选择性,包括其他PRMTs、PKMTs、DNMTs、KDMs和甲基赖氨酸/甲基精氨酸读取器蛋白,以及非表观遗传靶点[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0.1,1,10μM孵育时间：20h结果：HEK293细胞H3R2me2a标记呈浓度依赖性降低(IC50=0.97±0.05μM)。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0.1,1,10,100μM培养时间：72小时结果：HEK293细胞中Med12(Med12-Rme2a,IC50=1.4±0.1μM)的细胞不对称精氨酸二甲基化水平降低。

[参考文献]

[1]. Shen Y et al. Discovery of a Potent, Selective, and Cell-Active Dual Inhibitor of Protein Arginine Methyltransferase 4 and Protein Arginine Methyltransferase 6. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9124-9139.

MS049 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₆Cl₂N₂O

[ 分子量 ]:
321.29

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

MS049 dihydrochloride

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