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(R)-VU 6008667

(R)-VU 6008667用途

(R)-VU6008667 是 VU6008667 的活性对映异构体,是一种口服活性的乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 μM (human) 和 1.6 μM (rat)。(R)-VU6008667 对 M5 的选择性高于 M1-4,CNS 渗透率高。

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(R)-VU 6008667名称

[ CAS 号 ]:
2097818-14-7

[ 英文名 ]:
(R)-VU 6008667

(R)-VU 6008667生物活性

[ 描述 ]:

(R)-VU6008667 是 VU6008667 的活性对映异构体,是一种口服活性的乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 μM (human) 和 1.6 μM (rat)。(R)-VU6008667 对 M5 的选择性高于 M1-4,CNS 渗透率高。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

[体内研究]

(R)-VU6008667(静脉注射,1mg/kg；口服给药,3mg/kg)显示由较小体积(Vss=7.4L/kg)和较高体积驱动的所需减少的消除半衰期(t1/2=2.3小时)。清除率(CLp=82mL/min/kg),在大鼠中具有中等口服生物利用度(17%F)。(PK研究)[1]。

[参考文献]

[1]. Jung ME, et al.Discovery of indirubin derivatives as new class of DRAK2 inhibitors from high throughput screening.Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jun 1;26(11):2719-23

(R)-VU 6008667物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₇ClF₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
438.85

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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