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VU6000918

VU6000918用途

VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。
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VU6000918名称

[ CAS 号 ]:
2101737-32-8

[ 英文名 ]:
VU6000918

VU6000918生物活性

[ 描述 ]:

VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 19 nM (hM4)[1].


[体外研究]

VU6000918在低剂量(0.03 mg/kg)的口服剂量下表现出具有统计意义的AHL逆转(18%),在3 mg/kg剂量下达到最大逆转(74%),根据在研究动物体内测得的终末浓度(17j给药后1.5小时)得出的体内血浆EC50为74 nM(0.66 nM未结合)[1]。

[参考文献]

[1]. James C Tarr, et al. Challenges in the development of an M 4 PAM preclinical candidate: The discovery, SAR, and in vivo characterization of a series of 3-aminoazetidine-derived amides. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 1;27(13):2990-2995.

VU6000918物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17F2N5OS

[ 分子量 ]:
389.42

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