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Belumosudil mesylate

Belumosudil mesylate用途

Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
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Belumosudil mesylate名称

[ CAS 号 ]:
2109704-99-4

[ 英文名 ]:
Belumosudil mesylate

Belumosudil mesylate生物活性

[ 描述 ]:

Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

ROCK2:105 nM (IC50)

ROCK1:24 μM (IC50)


[体外研究]

Belumosudil(SLx-2119；40µM)诱导PASMC中Tsp-1和CTGF mRNA水平显著下调。用贝鲁莫司地尔处理的HMVEC中的aRNA与微阵列杂交,显示出比其他阵列高5倍的背景值[1]。

[体内研究]

Belumosudil(KD-025；100、200或300 mg/kg,i.p.)剂量依赖性地减少短暂性大脑中动脉闭塞后的梗死体积。贝鲁莫司地尔对老年、糖尿病或雌性小鼠的疗效至少与对正常成年雄性小鼠一样有效[2]。

[参考文献]

[1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.

[2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.

Belumosudil mesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H28N6O5S

[ 分子量 ]:
548.61

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