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甲磺酸氟马替尼/氟马替尼

甲磺酸氟马替尼/氟马替尼用途

Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
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甲磺酸氟马替尼/氟马替尼名称

[ CAS 号 ]:
895519-91-2

[ 中文名 ]:
甲磺酸氟马替尼/氟马替尼

[ 英文名 ]:
Flumatinib mesylate

[英文别名 ]:

甲磺酸氟马替尼/氟马替尼生物活性

[ 描述 ]:

Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Luo H, et al. HH-GV-678, a novel selective inhibitor of Bcr-Abl, outperforms imatinib and effectively overrides imatinib resistance. Leukemia. 2010 Oct;24(10):1807-9.

[2]. Zhao J, et al. Flumatinib, a selective inhibitor of BCR-ABL/PDGFR/KIT, effectively overcomes drug resistance of certain KIT mutants. Cancer Sci. 2013 Nov 10.

[3]. Gong A, et al. Metabolism of flumatinib, a novel antineoplastic tyrosine kinase inhibitor, in chronic myelogenous leukemia patients. Drug Metab Dispos. 2010 Aug;38(8):1328-40.


[相关活性小分子]

吡昔替尼 | 诺考达唑 | 尼达尼布 | [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 | 阿思尼布 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 利尼伐尼 | 巴氟替尼 | 西地尼布 | 马赛替尼 | N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲 | SU14813 | 多韦替尼 | 司曲替尼

甲磺酸氟马替尼/氟马替尼物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H33F3N8O4S

[ 分子量 ]:
658.694

[ 精确质量 ]:
658.229736

[ PSA ]:
165.41000

[ LogP ]:
5.92170

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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