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CYP4A11/CYP4F2-IN-2

CYP4A11/CYP4F2-IN-2用途

CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
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CYP4A11/CYP4F2-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2126874-77-7

[ 英文名 ]:
CYP4A11/CYP4F2-IN-2

CYP4A11/CYP4F2-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CYP4A11:140 nM (IC50)

CYP4F2:40 nM (IC50)


[体外研究]

CYP4A11/CYP4F2-IN-2(化合物11c)抑制人肾微粒体中花生四烯酸产生20羟基二十碳四烯酸(20-HETE),IC50为29 nM[1]。

[体内研究]

CYP4A11/CYP4F2-IN-2(化合物11c)(0.03-1 mg/kg；单次口服)以剂量依赖的方式抑制大鼠肾脏20-HETE的产生[1]。CYP4A11/CYP4F2-IN-2(0.5 mg/kg；静脉注射)在小鼠体内表现出低CL(1430 mL/h/kg)、中等Vdss(763 mL/kg)和短T1/2(0.424小时)[1]。CYP4A11/CYP4F2-IN-2(1 mg/kg；静脉注射)在SD大鼠中表现出低CL(226 mL/h/kg)、中等Vdss(839 mL/kg)和T1/2(3.01 h)[1]。CYP4A11/CYP4F2-IN-2(1 mg/kg；口服)在SD大鼠中表现出Cmax(623 ng/mL)、T1/2(3.03小时)和高生物利用度(97.7%)[1]。

[参考文献]

[1]. Kawamura M, et, al. Discovery of Novel Pyrazolylpyridine Derivatives for 20-Hydroxyeicosatetraenoic Acid Synthase Inhibitors with Selective CYP4A11/4F2 Inhibition. J Med Chem. 2022 Nov 10;65(21):14599-14613.  

CYP4A11/CYP4F2-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H20N4O2

[ 分子量 ]:
300.36

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