ICT5040

ICT5040用途

ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。
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ICT5040名称

[ CAS 号 ]:
215655-21-3

[ 英文名 ]:
ICT5040

[英文别名 ]:

ICT5040生物活性

[ 描述 ]:

ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR4:3.8 μM (IC50)


[体外研究]

ICT5040(1-100μM；0-4天)剂量依赖性地抑制 第12条诱导的 1987年胶质瘤细胞的增殖和迁移[1]。 图5040在 1987年胶质瘤细胞中降低 第12条诱导的细胞内钙动员[1]。 细胞迁移测定[1]细胞系：U87胶质瘤细胞浓度：1μM、10μM、100μM；100 ng/mL CXCL12孵育时间：0、1、2、3和4天结果：第3天CXCL12诱导的U87细胞增殖和迁移减少。

[参考文献]

[1]. Vinader V, et al. Discovery and computer aided potency optimization of a novel class of small molecule CXCR4 antagonists. PLoS One. 2013 Oct 18;8(10):e78744.  

ICT5040物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
343.5±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C10H8F3N3OS

[ 分子量 ]:
275.250

[ 闪点 ]:
161.5±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
275.034027

[ LogP ]:
3.75

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.543

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