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CCR4 antagonist 3 hydrochloride

CCR4 antagonist 3 hydrochloride用途

CCR4拮抗剂3盐酸盐是一种口服活性、强效和选择性CCR4拮抗剂。CCR4拮抗剂3具有一个新的哌啶基氮杂环丁烷基序,在钙通量和CTX测定中IC50分别为22 nM和50 nM。CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性[1]。

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CCR4 antagonist 3 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2174938-71-5

[ 英文名 ]:
CCR4 antagonist 3 hydrochloride

CCR4 antagonist 3 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CCR4

[体外研究]

CCR4拮抗剂3(化合物38)在CYP450诱导试验中未显示活性[1]。CCR4拮抗剂3抑制小鼠iTreg细胞的迁移,IC50为39 nM,而人类iTreg细胞的IC50为33 nM[1]。

[体内研究]

CCR4拮抗剂3(化合物38；50 mg/kg；PO；每日；持续40天)显著降低肿瘤生长[1]。CCR4拮抗剂3(0.5 mg/kg；IV)具有低清除率(CL=10.2 mL/min/kg)、中等分布体积(Vss=5.2 L/kg)、6.9 h的T1/2以及小鼠口服给药的良好生物利用度(%F=29)[1]。CCR4拮抗剂3清除率低(CL=7.3 mL/min/kg),半衰期为12.7小时,在狗体内的生物利用度为44%。CCR4拮抗剂3在食蟹猴体内清除率低(CL=3.7 mL/min/kg),末端半衰期长(10.7小时),生物利用度好(%F=41)[1]。动物模型：6-8周龄,雌性C57BL/6小鼠,具有Pan02 OVA肿瘤[1]剂量：50 mg/kg给药：PO；每日的40天结果：显著降低肿瘤生长。动物模型：大鼠和小鼠[1]剂量：静脉注射0.5mg/kg；2 mg/kg的PO给药：IV或PO结果：具有中等清除率(CL=47.6 mL/min/kg),在大鼠口服给药后生物利用度为49%。小鼠口服给药具有低清除率(CL=10.2 mL/min/kg)、中等分布体积(Vss=5.2 L/kg)、6.9 h的T1/2和良好的生物利用度(%F=29)。

[参考文献]

[1]. Omar Robles, et al. Novel Piperidinyl-Azetidines as Potent and Selective CCR4 Antagonists Elicit Antitumor Response as Single Agent and in Combination with Checkpoint Inhibitors. J Med Chem. 2020 Jul 15.

CCR4 antagonist 3 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇Cl₂N₇O_.xClH

CCR4 antagonist 3 hydrochloride

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