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Varenicline-d4

Varenicline-d4用途

Varenicline-d4是氘标记的Varenicline。Varenicline(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。Varenicline是α3β4和α7 nAChR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM【1】。Varenicline是一种基于胞苷结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[2]。
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Varenicline-d4名称

[ CAS 号 ]:
2183239-01-0

[ 英文名 ]:
Varenicline-d4

[英文别名 ]:

Varenicline-d4生物活性

[ 描述 ]:

Varenicline-d4是氘标记的Varenicline。Varenicline(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。Varenicline是α3β4和α7 nAChR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM【1】。Varenicline是一种基于胞苷结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Mihalak KB, et al. Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors.Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):801-5. Epub 2006 Jun 9.

[3]. Bagdas D, et al. New insights on the effects of varenicline on nicotine reward, withdrawal and hyperalgesia in mice.Neuropharmacology. 2018 Aug;138:72-79.

Varenicline-d4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
400.6±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H9D4N3

[ 分子量 ]:
215.29

[ 闪点 ]:
196.1±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
215.136047

[ LogP ]:
0.74

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.667

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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