SB-284851-BT

SB-284851-BT用途

SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
点击显示

SB-284851-BT名称

[ CAS 号 ]:
219769-23-0

[ 英文名 ]:
SB-284851-BT

SB-284851-BT生物活性

[ 描述 ]:

SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

p38α:0.47 nM (Kd)

BRD4-BD1:1.7 μM (IC50)

BRDT (1):18 μM (IC50)

BRD4(1):3.7 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Divakaran A, et al. Molecular Basis for the N-Terminal Bromodomain-and-Extra-Terminal-Family Selectivity of a Dual Kinase-Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9316-9334.  

[2]. Jin W, et al. Dual-target inhibitors of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) in cancer therapy: Current situation and future directions. Drug Discov Today. 2022 Jan;27(1):246-256.  

SB-284851-BT物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26FN5O

[ 分子量 ]:
443.52

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

本网页内容来自不同专业数据源，如对内容有疑义，欢迎联系service1@chemsrc.com。

[SB-284851-BT]化源网提供SB-284851-BTCAS号219769-23-0，SB-284851-BTMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SB-284851-BT上化源网，专业又轻松。>>电脑版：SB-284851-BT

标题：【SB-284851-BT】SB-284851-BT CAS号:219769-23-0【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/219769-23-0_1734360.html