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SU0268

SU0268用途

SU0268是8-氧胍DNA糖苷酶1(OGG1)的有效和特异性抑制剂。SU0268在铜绿假单胞菌感染期间调节炎症反应[1][2][3]。

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SU0268名称

[ CAS 号 ]:
2210228-45-6

[ 英文名 ]:
SU0268

SU0268生物活性

[ 描述 ]:

SU0268是8-氧胍DNA糖苷酶1(OGG1)的有效和特异性抑制剂。SU0268在铜绿假单胞菌感染期间调节炎症反应[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

MTH1缺失细胞对OGG1特异性抑制剂SU0268(5-10μM)的敏感性低于对照shGFP对应物[1]。SU0268/IACS-4759(5-20μM,48h)联合处理的细胞比相应处理的IACS-4759-或SU0268处理的细胞更具活力[1]。SU0268不结合DNA,因此与OGG1而不是其底物特异性相互作用[2]。SU0268通过线粒体DNA-cGAS-STING-IRF3-IFN-β轴诱导I型IFN的释放,从而减少细菌负荷并阻止疾病进展[3]。细胞活力测定[1]细胞系：A549 shGFP和shMTH1(每孔2000个细胞)。浓度：0.1μM、0.5μM、1μM、2.5μM、5μM、7.5μM、10μM。孵育时间：24或48小时。结果：通过增加SU0268剂量,shGFP细胞比shMTH1细胞更容易受到OGG1抑制,尤其是在48个时间点。

[体内研究]

在MH-S细胞和C57BL/6N小鼠中,与未经SU0268预处理的对照组相比,SU0268预处理(10 mg/kg,经鼻处理)提高了存活率[3]。动物模型：麻醉C57BL/6N小鼠[3]。剂量：10mg/kg。给药：经鼻内治疗。结果：显著抑制炎症反应,减轻P。铜绿假单胞菌感染。

[参考文献]

[1]. Ling Zhang, et al. OGG1 co-inhibition antagonizes the tumor-inhibitory effects of targeting MTH1. Redox Biol. 2021 Apr;40:101848.

[2]. Yu-Ki Tahara, et al. Potent and Selective Inhibitors of 8-Oxoguanine DNA Glycosylase. J Am Chem Soc. 2018 Feb 14;140(6):2105-2114.

[3]. Shugang Qin, et al. Small-Molecule Inhibitor of 8-Oxoguanine DNA Glycosylase 1 Regulates Inflammatory Responses during Pseudomonas aeruginosa Infection. J Immunol. 2020 Oct 15;205(8):2231-2242.

SU0268物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₅N₃O₄S

[ 分子量 ]:
475.56

SU0268

SU0268用途

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SU0268生物活性

SU0268物理化学性质

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