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GW-8510

GW-8510用途

GW8510是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)抑制剂。GW8510也是一种核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)抑制剂。GW8510表现出神经保护和抗癌活性[1][2][3]。

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GW-8510名称

[ CAS 号 ]:
222036-17-1

[ 英文名 ]:
GW-8510

GW-8510生物活性

[ 描述 ]:

GW8510是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)抑制剂。GW8510也是一种核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)抑制剂。GW8510表现出神经保护和抗癌活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

CDK2

CDK5

RRM2

[体外研究]

GW8510(0.5-4μM；72小时)以剂量依赖性方式抑制 HCT116型细胞的活力[2]。 GW8510(1-4μM；24小时)抑制每平方米表达而不改变 RRM1型表达[2]。第8510页在体外生化分析中测试时抑制 CDK2型和其他 CDK当用于培养的神经元时它仅抑制 CDK5[1]第8510页抑制由高钾培养基转为低钾培养基引起的小脑颗粒神经元死亡[1]。 GW8510(5μM；48小时)与他莫昔芬(5μM；48小时)联合使用,可通过诱导自噬性细胞死亡显着抑制他莫昔芬耐药乳腺癌细胞 (英国广播公司)的存活[3]。细胞活力测定[2]细胞系：HCT116细胞浓度：0.5、1、2、4μM培养时间：72小时结果：抑制HCT116的生长。Western印迹分析[2]细胞系：HCT116细胞浓度：1、2、4μM培养时间：24小时结果：抑制RRM2表达。MG132可以逆转RRM2蛋白水平的降低。

[体内研究]

第8510页与他莫昔芬联用可通过诱导自噬增强对他莫昔芬耐药的英国广播公司异种移植物的杀瘤作用[3]。

[参考文献]

[1]. ARCAMONE F, et, al. STRUCTURE AND SYNTHESIS OF DISTAMYCIN A. Nature. 1964 Sep 5;203:1064-5.

[2]. Hiraku Y, et, al. Distamycin A, a minor groove binder, changes enediyne-induced DNA cleavage sites and enhances apoptosis. Nucleic Acids Res Suppl. 2002;(2):95-6.

[3]. Majumder P, et, al. Effect of DNA groove binder distamycin A upon chromatin structure. PLoS One. 2011;6(10):e26486.

GW-8510物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₅N₅O₃S₂

[ 分子量 ]:
449.51

[ 外观性状 ]:
solid

GW-8510安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

GW-8510文献

Cytoplasmic nucleophosmin has elevated T199 phosphorylation upon which G2/M phase progression is dependent.

Sci. Rep. 5 , 11777, (2015)

The cytoplasmic mutant of nucleophosmin (NPMc) is found approximately in one-third of acute myeloid leukemia (AML) cases and is highly associated with normal karyotype. Whereas previous studies have f...

Glycogen synthase kinase 3 is a potential drug target for African trypanosomiasis therapy.

Antimicrob. Agents Chemother. 52(10) , 3710-7, (2008)

Development of a safe, effective, and inexpensive therapy for African trypanosomiasis is an urgent priority. In this study, we evaluated the validity of Trypanosoma brucei glycogen synthase kinase 3 (...

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